第3章　トランスポーターの発現制御
1．	薬物トランスポーター遺伝子の転写調節　（小林カオル・降幡知巳・千葉　寛） 薬物トランスポーターの構成的発現および薬物などの外因性因子やホルモンなどの内因性因子による発現変動は，薬物トランスポーター遺伝子の転写によって主に調節されている。転写調節機構の解明は，薬物トランスポーターの臓器特異的発現，薬物動態の制御，トランスポーター発現量の個人差，生理学的機能の理解につながるであろう。……
2．	エピジェネティック調節　（菊地良太・楠原洋之・杉山雄一） 薬物トランスポーターの組織特異的発現は基質薬物の体内動態，薬効，毒性の重要な決定因子である。また，癌細胞での排出トランスポーターの異所性発現・発現誘導は癌の多剤耐性の分子的実体である。近年，遺伝子発現制御には転写因子ネットワークよりも高次のエピジェネティクス系による制御システムが存在し，……
第4章　動態における薬物トランスポーターの役割
1．	消化管と肝臓　（玉井郁巳） 小腸と肝臓は経口投与後の吸収性を決める臓器である。両臓器とも栄養物の摂取機構とともに医薬品を含む異物の侵入防止と積極的排除機構を有している。トランスポーターと薬物代謝酵素がその機構を担っている。トランスポーターは小腸上皮細胞と肝実質細胞の血管側と管腔側に特異的に存在し，様々な物質の摂取と排除を選択的に行っている。……
2．	血液脳関門・腎尿細管分泌における薬物トランスポーターの役割　（楠原洋之） 血液脳関門では，P-gpやBCRPが管腔側からの異物の侵入を制限する一方で，脳側では肝や腎にも発現する有機アニオントランスポーター（Oatp1a4とOat3）が脳実質側からの排泄を促進する。一方，化合物の電荷に応じて輸送システムが異なるが，腎尿細管分泌の取り込み（OAT1，OAT3，OCT2）と排泄（MRP4，MATE1/-2，OCTN1/-2）の両過程に……
3．	トランスポーターと癌　（鈴木健弘・海野倫明・阿部高明） 癌とトランスポーターの関わりとして，多剤耐性獲得の実体として明らかにされてきたABCトランスポーターファミリーのMDR1やBRCP，抗癌剤の細胞内への輸送担体として薬剤感受性を決定し癌患者の予後因子マーカーとしての有用性が期待される有機アニオントランスポーターLST-2，腫瘍細胞の増殖に関わり癌組織の悪性度と発現の相関が認められ……
4．	トランスポーターと薬物間相互作用　（設楽悦久・堀江利治） 近年，薬物体内動態の決定因子の1つとして，トランスポーターの役割が重要視されている。トランスポーターを介した輸送過程で生じる薬物間相互作用が臨床で報告されたことや，トランスポーターの遺伝的多型によって薬物体内動態が変化する例が報告されたことで，トランスポーターが実際の薬物治療に対して直接的に影響しうることが示されたためであろう。……
5．	トランスポーターの遺伝子多型が臨床薬物動態・薬効に与える影響　（前田和哉・杉山雄一） 薬物の体内動態を支配する因子の1つとして薬物トランスポーターの重要性が高まるとともに，体内動態の個人差の要因として，トランスポーターの遺伝子多型が注目を集めている。薬物トランスポーターの役割は，肝臓や腎臓・小腸などに発現し，全身循環血の薬物濃度を決定することと，脳や精巣など重要な臓器と血液とを隔てる関門に発現し，……
6．	トランスポーターと薬物毒性　（前田和哉） トランスポーターは，肝臓や腎臓など薬物の主要なクリアランス臓器に発現し，全身における物質の曝露を制御する一方で，血液脳関門など重要な臓器を保護するために物質の移行を制限するような関門や各組織においても発現しており，局所における物質の濃度調節に寄与している。……
7．製薬企業における研究
1）	医薬品開発過程におけるトランスポーター研究　（水野尚美・丹羽卓朗） 薬物トランスポーターは生体内の様々な臓器に発現し，薬物の体内動態を決める重要なファクターの1つである。そのため多くの製薬企業において，動態特性の至適化をめざして，医薬品開発の探索段階からトランスポーターのin vitroスクリーニングが導入されてきている。また前臨床や臨床段階においては，トランスポーターを介した薬物間相互作用の検討や，……
2）	第一三共におけるトランスポーター評価　（杉山大介） 近年のトランスポーター研究の発展に伴い，製薬企業での新薬候補化合物の開発においても，代謝酵素であるCYPと同様に，トランスポーターは一定の評価が必要な対象となってきている。弊社においても，「トランスポーターを介した薬物間相互作用の予測，対抗品との差異化」の基本方針の下，新薬候補化合物によるDDI（薬物間相互作用）リスクを考慮し，……